NSAID – nesteroidné protizápalové
látky
Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) sú triedou
liekov schválenou na použitie proti horúčke, proti zápalu a majú tiež
analgetické látky. Tieto účinky robia NSAID užitočnými na liečbu bolesti
svalov, bolestivej menštruácie, bolesti kĺbov, horúčky, dny, migrény a v niektorých
prípadoch zranení.
Hlavným mechanizmom účinku NSAID je inhibícia enzýmu cyklooxygenázy (COX). Trocha chémie na úvod, cyklooxygenáza je potrebná na
premenu kyseliny arachidónovej na tromboxány, prostaglandíny a prostacyklíny.
Tieto zlúčeniny slúžia najmä na to aby nášmu organizmu povedali, že má vytvoriť
zápalovú reakciu ako je napríklad horúčka a únava. Z čoho
logický vyplýva, že ak týchto produktov cyklooxygenázy bude málo, tak zápalová
reakcia nebude tak intenzívna, takže nám bude lepšie, keďže nebudeme mať
horúčku a ani únavu.
Existujú dva druhy tejto cyklooxygenázy, COX-1 a
COX-2. COX-1 sa v tele nachádza na mnohých miestach aj bez samotnej zápalovej
reakcie, hrá úlohu pri udržiavaní výstelky gastrointestinálnej sliznice,
funkcie obličiek a agregácie krvných doštičiek. COX-2 nie je v tele
zastúpená ako COX-1. COX-2 prichádza na rád obzvlášť počas zápalovej reakcie. Väčšina
NSAID je neselektívna a inhibuje COX-1 aj COX-2. COX-2 selektívne NSAID sa však
zameriavajú iba na COX-2, preto majú odlišný profil vedľajších účinkov.
Najčastejšie používané NSAID:
·
Aspirin
·
Ibuprofen
·
Naproxen sodium
·
Celecoxib (Celebrex®)
·
Diclofenac (Voltaren®)

NSAID a gastrointestinálne riziko
Nežiaduce účinky na žalúdok sú pravdepodobne spôsobené
inhibíciou COX-1, ktorá bráni tvorbe prostaglandínov, ktoré chránia sliznicu
žalúdka. Poškodenie je pravdepodobnejšie u pacienta, ktorý mal v minulosti
peptické vredy. Keďže ide o COX-1, použitie COX-2 selektívnych NSAID je
alternatívou s nižším rizikom.
Prevalencia symptómov gastroezofageálneho refluxu sa
medzi krajinami výrazne líšila. Prevalencia bola významne vyššia u jedincov vo
veku ≥ 50 rokov, fajčiarov, užívateľov NSAID a obéznych jedincov, hoci tieto
asociácie boli mierne.
Je známe, že tradičné nesteroidné protizápalové lieky
(NSAID) poškodzujú sliznicu horného gastrointestinálneho traktu (GIT).
Napríklad krvácanie do žalúdočnej sliznice môže spôsobiť jedna dávka 650 mg
aspirínu.
Takmer 30 % až 50 % užívateľov NSAID vykazovalo
mikroskopické poškodenie sliznice GITu. Tieto poškodenia sú často
asymptomatické a väčšinou sa nachádzajú v žalúdku. Ak berieme tieto lieky
dlhodobo tak sa aj samotná sliznica začne prispôsobovať a postupne sa
tieto poškodenia zmenšia a vyblednú.
Cieľom jednej štúdie bolo zistiť súvislosť medzi NSAID
a gastrointestinálnymi komplikáciami u bežnej populácie v regióne Aseer v
Saudskej Arábii. Boli preskúmané záznamy pacientov z kliniky v regióne Aseer v
Saudskej Arábii s GIT komplikáciami vo veku 20 rokov a viac. Hľadali sa
pacienti, ktorí mali GIT ťažkosti, ako je gastritída, bolesť brucha, krvácanie
do GIT, pálenie záhy, nauzea, vracanie, peptický vred a hnačka. Pacientom s GIT
komplikáciami bol zaslaný online dotazník. Do dotazníka sa zadávali osobné
údaje účastníka, užívanie NSAID a súvisiace komplikácie GIT.
Dotazník štúdie vyplnilo celkovo 211 účastníkov s GIT
komplikáciami. Vek účastníkov sa pohyboval od 20 do 59 rokov s priemerným vekom
31,2 rokov. Celkom 140 (66,4 %) bolo mužov a 175 (82,9 %) bolo z mestských
oblastí. Spolu 156 (73,9 %) bolo nefajčiarov. Celkovo 103 (48,8 %) účastníkov
užívalo NSAID. Čo sa týka komplikácií, najčastejšie boli hlásené peptické vredy (37,9 %), krvácania do GIT (5,8 %), erózie GIT (4,9 %) a črevné
obštrukcie (3,9 %), zatiaľ čo 59,2 % nemalo žiadne komplikácie.
Súčasná štúdia odhalila, že takmer každý druhý
účastník v regióne Aseer používal NSAID, hlavne ako
tablety proti bolesti, u menej ako polovice z nich sa vyvinuli komplikácie
GIT a to najmä peptické vredy.
NSAID a kardiovaskulárne riziko
Štúdia do ktorej sa zapojilo 446 763 jedincov, vrátane
61 460 pacientov s akútnym infarktom myokardu. Ukázala že užívanie akejkoľvek
dávky NSAID počas jedného týždňa, jedného mesiaca alebo viac ako mesiaca bolo
spojené so zvýšeným rizikom infarktu myokardu.
Pravdepodobnosť na infarkt stúpala už pri 1 – 7 dňoch užívania NSAID. Väčšie
riziko infarktu myokardu bolo zdokumentované pri vyšších dávkach NSAID. Zdá sa,
že pri používaní dlhšie ako jeden mesiac riziká neprevyšujú riziká spojené s
kratším trvaním. Riziko bolo najväčšie počas prvého mesiaca užívania NSAID a
pri vyšších dávkach.
Ďalšie vedľajšie účinky:
· Renálne nežiaduce účinky sú spôsobené tým, že COX-1 a COX-2 uľahčujú produkciu
prostaglandínov, ktoré hrajú úlohu v renálnej hemodynamike. U pacienta s
normálnou funkciou obličiek nepredstavuje inhibícia syntézy prostaglandínov
veľký problém; u pacienta s renálnou dysfunkciou však tieto prostaglandíny
zohrávajú väčšiu úlohu a môžu byť zdrojom problémov, ak sú znížené
prostredníctvom NSAID. Komplikácie, ktoré sa môžu vyskytnúť, zahŕňajú akútnu
renálnu dysfunkciu, poruchy tekutín a elektrolytov, renálnu papilárnu nekrózu a
nefrotický syndróm/intersticiálnu nefritídu.
· Kardiovaskulárne nežiaduce účinky môžu byť tiež
zvýšené užívaním NSAID; tieto zahŕňajú IM, tromboembolické príhody a fibriláciu
predsiení.
· Nežiaduce účinky na pečeň sú menej časté; riziko hepatotoxicity súvisiace s
NSAID (zvýšené hladiny aminotransferáz) nie je veľmi časté a hospitalizácia
súvisiaca s pečeňou je veľmi zriedkavá.
· Hematologické nežiaduce účinky sú možné,
najmä pri neselektívnych NSAID vzhľadom na ich antitrombotickú aktivitu. Tento
antitrombotický účinok zvyčajne predstavuje problém len vtedy, ak má pacient v
anamnéze gastro-intestinálne vredy alebo ochorenia, ktoré zhoršujú aktivitu
krvných doštičiek (hemofília, trombocytopénia, von Willebrand atď.).
· Ďalšie
menšie nežiaduce účinky zahŕňajú anafylaktoidné reakcie, ktoré postihujú kožu a
pľúcny systém, ako je žihľavka a respiračné ochorenie exacerbované aspirínom.

Ghlichloo I, Gerriets V. Nonsteroidal
Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs) [Updated 2022 May 19]. In: StatPearls
[Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022
Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547742/
Eusebi LH, Ratnakumaran R, Yuan Y, et al Global
prevalence of, and risk factors for, gastro-oesophageal reflux symptoms: a
meta-analysis
Gut 2018;67:430-440.
Ghlichloo I, Gerriets V. Nonsteroidal
Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs) [Updated 2022 May 19]. In: StatPearls
[Internet]. Treasure Island (FL): StatPearls Publishing; 2022
Jan-. Available from: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547742/